2-Arylacetamido-4-phenylamino-5-substituted pyridazinones as formyl peptide receptors agonists (Запись № 649367)
[ простой вид ]
000 -Маркер | |
---|---|
Поле контроля фиксированной длины | 03510nlm1a2200517 4500 |
005 - Идентификатор версии | |
Поле контроля фиксированной длины | 20231030040909.0 |
035 ## - Другие системные номера | |
Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\14529 |
035 ## - Другие системные номера | |
Идентификатор записи | RU\TPU\network\9765 |
100 ## - Данные общей обработки | |
Данные общей обработки | 20160706a2016 k y0engy50 ba |
101 0# - Язык ресурса | |
Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
102 ## - Страна публикации или производства | |
Страна публикации | |
135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
Код вида содержания | i |
182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
Код средства доступа | electronic |
200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
Основное заглавие | 2-Arylacetamido-4-phenylamino-5-substituted pyridazinones as formyl peptide receptors agonists |
Первые сведения об ответственности | C. Vergelli, I. A. Schepetkin (Shchepyotkin), G. Ciciani [et al.] |
203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
Вид содержания | |
Средство доступа | |
300 ## - Общие примечания | |
Текст примечания | Title screen |
320 ## - Примечания о наличии в ресурсе библиографии/указателя | |
Текст примечания | [References: p. 2543 (36 tit.)] |
330 ## - Резюме или реферат | |
Текст примечания | N-Formyl peptide receptors (FPRs: FPR1, FPR2, and FPR3) are G protein-coupled receptors that play key roles in modulating immune cells. FPRs represent potentially important therapeutic targets for the development of drugs that could enhance endogenous anti-inflammation systems associated with various pathologies, thereby reducing the progression of inflammatory conditions. Previously, we identified 2-arylacetamide pyridazin-3(2H)-ones as FPR1- or FPR2-selective agonists, as well as a large number of FPR1/FPR2-dual agonists and several mixed-agonists for the three FPR isoforms. Here, we report a new series of 2-arylacetamido-4-aniline pyridazin-3(2H)-ones substituted in position 5 as a further development of these FPR agonists. Chemical manipulation presented in this work resulted in mixed FPR agonists 8a, 13a and 27b, which had EC50 values in nanomolar range. In particular, compound 8a showed a preference for FPR1 (EC50 = 45 nM), while 13a and 27b showed a moderate preference for FPR2 (EC50 = 35 and 61 nM, respectively). Thus, these compounds may represent valuable tools for studying FPR activation and signaling. |
333 ## - Примечания об особенностях распространения и использования | |
Текст примечания | |
461 ## - Уровень набора | |
Заглавие | Bioorganic & Medicinal Chemistry |
463 ## - Уровень физической единицы | |
Заглавие | Vol. 24, Iss. 11 |
Обозначение тома | [P. 2530–2543] |
Дата публикации | 2016 |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | электронный ресурс |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | труды учёных ТПУ |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | формил-пептиды |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | рецепторы |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | нейтрофилы |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | агонисты |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Vergelli |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | C. |
Расширение инициалов личного имени | Claudia |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Schepetkin (Shchepyotkin) |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
-- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
Даты | 1962- |
Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Ciciani |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
Расширение инициалов личного имени | Giovanna |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Cilibrizzi |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. |
Расширение инициалов личного имени | Agostino |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Crocetti |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. |
Расширение инициалов личного имени | Letizia |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Giovannoni |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. P. |
Расширение инициалов личного имени | Maria Paola |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Guerrini |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
Расширение инициалов личного имени | Gabriella |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Iacovone |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. |
Расширение инициалов личного имени | Antonella |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Kirpotina |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. N. |
Расширение инициалов личного имени | Liliya Nikolaevna |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
-- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
Даты | 1963- |
Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Ye |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | R. D. |
Расширение инициалов личного имени | Richard |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Quinn |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
Расширение инициалов личного имени | Mark |
712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет (ТПУ) |
Структурное подразделение | Институт физики высоких технологий (ИФВТ) |
-- | Кафедра биотехнологии и органической химии (БИОХ) |
-- | 6810 |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\18693 |
801 #2 - Источник записи | |
Страна | RU |
Организация | 63413507 |
Дата составления | 20201103 |
Правила каталогизации | RCR |
856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
Универсальный идентификатор ресурса | http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2016.04.019 |
090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
Koha biblioitem number (autogenerated) | 649367 |
942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.