Cinnoline derivatives as human neutrophil elastase inhibitors (Запись № 651577)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 03177nlm1a2200409 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030041040.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\16826 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | RU\TPU\network\16729 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20161116a2016 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| -- | eng |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | Cinnoline derivatives as human neutrophil elastase inhibitors |
| Первые сведения об ответственности | M. P. Giovannoni, I. A. Schepetkin, L. Crocetti [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | Compounds that can effectively inhibit the proteolytic activity of human neutrophil elastase (HNE) represent promising therapeutics for treatment of inflammatory diseases. We present here the synthesis, structure-activity relationship analysis, and biological evaluation of a new series of HNE inhibitors with a cinnoline scaffold. These compounds exhibited HNE inhibitory activity but had lower potency compared to N-benzoylindazoles previously reported by us. On the other hand, they exhibited increased stability in aqueous solution. The most potent compound, 18a, had a good balance between HNE inhibitory activity (IC50value = 56 nM) and chemical stability (t1/2 = 114 min). Analysis of reaction kinetics revealed that these cinnoline derivatives were reversible competitive inhibitors of HNE. Furthermore, molecular docking studies of the active products into the HNE binding site revealed two types of HNE inhibitors: molecules with cinnolin-4(1H)-one scaffold, which were attacked by the HNE Ser195 hydroxyl group at the amido moiety, and cinnoline derivatives containing an ester function at C-4, which is the point of attack of Ser195. |
| 333 ## - Примечания об особенностях распространения и использования | |
| Текст примечания | |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 31, iss. 4 |
| Обозначение тома | [P. 628-639] |
| Дата публикации | 2016 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Giovannoni |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. P. |
| Расширение инициалов личного имени | Maria Paola |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Schepetkin (Shchepyotkin) |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
| Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
| -- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
| Даты | 1962- |
| Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Crocetti |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. |
| Расширение инициалов личного имени | Letizia |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ciciani |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
| Расширение инициалов личного имени | Giovanna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Cilibrizzi |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. |
| Расширение инициалов личного имени | Agostino |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Guerrini |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
| Расширение инициалов личного имени | Gabriella |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
| -- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1963- |
| Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Quinn |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
| Расширение инициалов личного имени | Mark |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Vergelli |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | C. |
| Расширение инициалов личного имени | Claudia |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет (ТПУ) |
| Структурное подразделение | Институт физики высоких технологий (ИФВТ) |
| -- | Кафедра биотехнологии и органической химии (БИОХ) |
| -- | 6810 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\18693 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20201103 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | http://dx.doi.org/10.3109/14756366.2015.1057718 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 651577 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.