Isoxazol-5(2H)-one: a new scaffold for potent human neutrophil elastase (HNE) inhibitors (Запись № 656791)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 03452nlm1a2200553 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030041444.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\23271 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20171213a2017 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| 102 ## - Страна публикации или производства | |
| Страна публикации | |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | Isoxazol-5(2H)-one: a new scaffold for potent human neutrophil elastase (HNE) inhibitors |
| Первые сведения об ответственности | C. Vergelli, I. A. Schepetkin, L. Crocetti [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 320 ## - Примечания о наличии в ресурсе библиографии/указателя | |
| Текст примечания | [References: p. 830-831 (41 tit.)] |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | Human neutrophil elastase (HNE) is an important target for the development of novel and selective inhibitors to treat inflammatory diseases, especially pulmonary pathologies. Here, we report the synthesis, structure-activity relationship analysis, and biological evaluation of a new series of HNE inhibitors with an isoxazol-5(2H)-one scaffold. The most potent compound (2o) had a good balance between HNE inhibitory activity (IC50value =20 nM) and chemical stability in aqueous buffer (t1/2=8.9 h). Analysis of reaction kinetics revealed that the most potent isoxazolone derivatives were reversible competitive inhibitors of HNE. Furthermore, since compounds 2o and 2s contain two carbonyl groups (2-N-CO and 5-CO) as possible points of attack for Ser195, the amino acid of the active site responsible for the nucleophilic attack, docking studies allowed us to clarify the different roles played by these groups. |
| 333 ## - Примечания об особенностях распространения и использования | |
| Текст примечания | |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 32, iss. 1 |
| Обозначение тома | [P. 821-831] |
| Дата публикации | 2017 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | Isoxazol-5(2H)-one |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | human neutrophil elastase |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | HNE inhibitor |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | chemical stability |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | molecular docking |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | изоксазолы |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | нейтрофильная эластаза |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | ингибиторы |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | химическая стабильность |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | молекулярная стыковка |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Vergelli |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | C. |
| Расширение инициалов личного имени | Claudia |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Schepetkin (Shchepyotkin) |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
| Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
| -- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
| Даты | 1962- |
| Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Crocetti |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. |
| Расширение инициалов личного имени | Letizia |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Iacovone |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. |
| Расширение инициалов личного имени | Antonella |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Giovannoni |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. P. |
| Расширение инициалов личного имени | Maria Paola |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Guerrini |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
| Расширение инициалов личного имени | Gabriella |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
| -- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1963- |
| Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ciattini |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | S. |
| Расширение инициалов личного имени | Samuele |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ciciani |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. |
| Расширение инициалов личного имени | Giovanna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Quinn |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
| Расширение инициалов личного имени | Mark |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет (ТПУ) |
| Структурное подразделение | Институт физики высоких технологий (ИФВТ) |
| -- | Кафедра биотехнологии и органической химии (БИОХ) |
| -- | 6810 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\18693 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20201103 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.1080/14756366.2017.1326915 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 656791 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.