4-Aroyl-3-hydroxy-5-phenyl-1H-pyrrol-2(5H)-ones as N-formyl peptide receptor 1 (FPR1) antagonists (Запись № 656904)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 04713nlm1a2200529 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030041449.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\23384 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20171220a2017 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| 102 ## - Страна публикации или производства | |
| Страна публикации | |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | 4-Aroyl-3-hydroxy-5-phenyl-1H-pyrrol-2(5H)-ones as N-formyl peptide receptor 1 (FPR1) antagonists |
| Первые сведения об ответственности | L. N. Kirpotina, I. A. Shchepyotkin, A. I. Khlebnikov [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 320 ## - Примечания о наличии в ресурсе библиографии/указателя | |
| Текст примечания | [References: p. 131-132 (55 tit.)] |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | Formyl peptide receptors (FPRs) are expressed on a variety of leukocytes and play important roles in inflammation. Thus, FPR antagonists may represent novel therapeutics for modulating innate immunity and treating inflammatory diseases. Previously, 1H-pyrrol-2(5H)-ones were reported to be potent and competitive FPR1 antagonists. In the present studies, 42 additional 1H-pyrrol-2(5H)-one analogs were evaluated for FPR1 antagonist activity. We identified a number of novel competitive FPR1 antagonists that inhibited N-formylmethionyl-leucyl-phenylalanine (fMLF)-induced intracellular Ca2+ mobilization in FPR1-transfected HL60 cells and effectively competed with WKYMVm-FITC for binding to FPR1 in FPR1-transfected RBL cells. The most active pyrroles inhibited human neutrophil Ca2+ flux, chemotaxis, and adhesion to human epithelial cells, with the most potent being compounds 14 (4-benzoyl-1-hexyl-3-hydroxy-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2,5-dihydro-1H-pyrrol-2-one) and 17 (4-benzoyl-5-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-hydroxy-1-(2-methoxyethyl)-2,5-dihydro-1H-pyrrol-2-one). In addition, these FPR1 antagonists inhibited fMLF-induced phosphorylation of extracellular signal-regulated kinases (ERK1/2) in FPR1-RBL cells, differentiated HL-60 cells, and human neutrophils. Most of the antagonists were specific for FPR1 and did not inhibit WKYMVM/WKYMVm-induced intracellular Ca2+ mobilization in FPR2-HL60 cells, FPR3-HL60 cells, or interleukin 8-induced Ca2+ flux in human neutrophils. Moreover, molecular modeling showed that the active pyrroles had a significantly higher degree of similarity with the FPR1 antagonist pharmacophore template as compared to inactive analogs. Thus, the 4-aroyl-3-hydroxy-5-phenyl-1H-pyrrol-2(5H)-one scaffold represents an important backbone for the development of novel FPR1 antagonists and could provide important clues for understanding the molecular structural requirements of FPR1 antagonists. |
| 333 ## - Примечания об особенностях распространения и использования | |
| Текст примечания | |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Biochemical Pharmacology |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 142 |
| Обозначение тома | [P. 120-132] |
| Дата публикации | 2017 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | antagonist |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | formyl peptide receptor |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | neutrophil |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | molecular modeling |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | антагонист |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | формил-пептиды |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | пирролы |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | нейтрофилы |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | молекулярное моделирование |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Kirpotina |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. N. |
| Расширение инициалов личного имени | Liliya Nikolaevna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Shchepyotkin |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
| Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
| -- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
| Даты | 1962- |
| Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
| -- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1963- |
| Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ruban |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | O. I. |
| Расширение инициалов личного имени | Olga Ivanovna |
| 701 #0 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ge Yunjun |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Ye |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | R. D. |
| Расширение инициалов личного имени | Richard |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Kominsky |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | D. J. |
| Расширение инициалов личного имени | Douglas |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Quinn |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
| Расширение инициалов личного имени | Mark |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет (ТПУ) |
| Структурное подразделение | Управление проректора по научной работе и инновациям (НРиИ) |
| -- | Центр RASA в Томске |
| -- | Лаборатория изучения механизмов нейропротекции (Лаб. ИМН) |
| -- | 7608 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\21815 |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет (ТПУ) |
| Структурное подразделение | Институт физики высоких технологий (ИФВТ) |
| -- | Кафедра биотехнологии и органической химии (БИОХ) |
| -- | 6810 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\18693 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20201103 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.1016/j.bcp.2017.07.004 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 656904 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.