The investigation of structure–activity relationship of polyamine-targeted synthetic compounds from different chemical groups (Запись № 662004)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 03803nlm1a2200493 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030041806.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\33137 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | RU\TPU\network\31754 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20200424a2020 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | The investigation of structure–activity relationship of polyamine-targeted synthetic compounds from different chemical groups |
| Первые сведения об ответственности | S. P. Syatkin, E. V. Neborak, A. I. Khlebnikov [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | The polyamine (PA) metabolism is involved in cell proliferation and differentiation. Increased cellular PA levels are observed in different types of cancers. Products of PA oxidation induce apoptosis in cancer cells. These observations open a perspective to exploit the enzymes of PA catabolism as a target for anticancer drug design. The substances capable to enhance PA oxidation may become potential anticancer agents. The goal of our study was to explore how the mode of ligand binding with a PA catabolic enzyme is associated with its stimulatory or inhibitory effect upon PA oxidation. Murine N1-acetylpolyamine oxidase (5LFO) crystalline structure was used for molecular docking with ligands of various chemical structures. In vitro experiments were carried out to evaluate the action of the tested compounds upon PA oxidative deamination in a cell-free test system from rat liver. Two amino acid residues (Aps211 and Tyr204) in the structure of 5LFO were found to be significant for binding with the tested compounds. 19 out of 51 screened compounds were activators and 17 were inhibitors of oxidative deamination of PA. Taken together, these results enabled to construct a recognition model with characteristic descriptors depicting activators and inhibitors. The general tendency indicated that a strong interaction with Asp211 or Tyr204 was rather typical for activators. The understanding of how the structure determines the binding mode of compounds with PA catabolic enzyme may help in explanation of their structure–activity relationship and thus promote structure-based drug design. |
| 333 ## - Примечания об особенностях распространения и использования | |
| Текст примечания | |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Amino Acids |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 52 |
| Обозначение тома | [P. 199-211] |
| Дата публикации | 2020 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | polyamines |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | polyamine catabolism |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | polyamine-targeted agents |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | molecular docking |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | structure-activity relationship |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | полиамины |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | катаболизм |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | молекулярная стыковка |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Syatkin |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | S. P. |
| Расширение инициалов личного имени | Sergey Pavlovich |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Neborak |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | E. V. |
| Расширение инициалов личного имени | Ekaterina Vladislavovna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
| -- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1963- |
| Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Komarova |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. V. |
| Расширение инициалов личного имени | Marina Vladimirovna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Shevkun |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | N. A. |
| Расширение инициалов личного имени | Nataliya Aleksandrovna |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Kravtsov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | E. G. |
| Расширение инициалов личного имени | Eduard Georgievich |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Blagonravov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. L. |
| Расширение инициалов личного имени | Mikhail Lvovich |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Agostinelli |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | E. |
| Расширение инициалов личного имени | Enzo |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет |
| Структурное подразделение | Инженерная школа новых производственных технологий |
| -- | Научно-образовательный центр Н. М. Кижнера |
| -- | 7872 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\23556 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20200424 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.1007/s00726-019-02778-3 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 662004 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.