Heterodimeric Radiotracer Targeting PSMA and GRPR for Imaging of Prostate Cancer—Optimization of the Affinity towards PSMA by Linker Modification in Murine Model (Запись № 664014)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 03713nlm1a2200505 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030041915.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\35184 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | RU\TPU\network\33714 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20210323a2020 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | Heterodimeric Radiotracer Targeting PSMA and GRPR for Imaging of Prostate Cancer—Optimization of the Affinity towards PSMA by Linker Modification in Murine Model |
| Первые сведения об ответственности | F. Lundmark, A. Abouzayed, B. Mitran [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 320 ## - Примечания о наличии в ресурсе библиографии/указателя | |
| Текст примечания | [References: 29 tit.] |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | Prostate-specific membrane antigen (PSMA) and gastrin-releasing peptide receptor (GRPR) are promising targets for molecular imaging of prostate cancer (PCa) lesions. Due to the heterogenic overexpression of PSMA and GRPR in PCa, a heterodimeric radiotracer with the ability to bind to both targets could be beneficial. Recently, our group reported the novel heterodimer BQ7800 consisting of a urea-based PSMA inhibitor, the peptide-based GRPR antagonist RM26 and NOTA chelator. The study reported herein, aimed to improve the affinity of BQ7800 towards PSMA by changing the composition of the two linkers connecting the PSMA- and GRPR-targeting motifs. Three novel heterodimeric analogues were synthesized by incorporation of phenylalanine in the functional linker of the PSMA-binding motif and/or shortening the PEG-linker coupled to RM26. The heterodimers were labeled with indium-111 and evaluated in vitro. In the competitive binding assay, BQ7812, featuring phenylalanine and shorter PEG-linker, demonstrated a nine-fold improved affinity towards PSMA. In the in vivo biodistribution study of [111In]In-BQ7812 in PC3-pip tumor-bearing mice (PSMA and GRPR positive), the activity uptake was two-fold higher in the tumor and three-fold higher in kidneys than for [111In]In-BQ7800. Herein, we showed that the affinity of a bispecific PSMA/GRPR heterodimer towards PSMA could be improved by linker modification. |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Pharmaceutics |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 12, iss. 7 |
| Обозначение тома | [614, 15 p.] |
| Дата публикации | 2020 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | prostate cancer |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | PSMA |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | GRPR |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | heterodimer |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | molecular imaging |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | SPPS |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | рак |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | визуализация |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Lundmark |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | F. |
| Расширение инициалов личного имени | Fanny |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Abouzayed |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. |
| Расширение инициалов личного имени | Ayman |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Mitran |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | B. |
| Расширение инициалов личного имени | Bogdan |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Rinne |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | S. S. |
| Расширение инициалов личного имени | Sara |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Varasteh |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | Z. |
| Расширение инициалов личного имени | Zohreh |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Larhed |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. |
| Расширение инициалов личного имени | Mats |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Tolmachev |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | V. M. |
| Дополнения к именам, кроме дат | specialist in the field of medical technology |
| -- | Director of the Research Center "Oncoteranostika", Tomsk Polytechnic University, Ph.D |
| Даты | 1961- |
| Расширение инициалов личного имени | Vladimir Maksimilianovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\46552 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Rosenstrom |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | U. |
| Расширение инициалов личного имени | Ulrika |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Orlova |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. M. |
| Дополнения к именам, кроме дат | specialist in the field of medical technology |
| -- | Senior Researcher, Oncoteranostika Research Center, Tomsk Polytechnic University, Ph.D |
| Даты | 1960- |
| Расширение инициалов личного имени | Anna Markovna |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\46554 |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет |
| Структурное подразделение | Исследовательская школа химических и биомедицинских технологий |
| -- | Научно-исследовательский центр "Онкотераностика" |
| -- | 8442 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\27561 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20210323 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.3390/pharmaceutics12070614 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 664014 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.