Design, synthesis and biological evaluation of novel O-substituted tryptanthrin oxime derivatives as c-Jun N-terminal kinase inhibitors (Запись № 668380)
[ простой вид ]
| 000 -Маркер | |
|---|---|
| Поле контроля фиксированной длины | 04174nlm1a2200517 4500 |
| 005 - Идентификатор версии | |
| Поле контроля фиксированной длины | 20231030042146.0 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\39605 |
| 035 ## - Другие системные номера | |
| Идентификатор записи | RU\TPU\network\35701 |
| 100 ## - Данные общей обработки | |
| Данные общей обработки | 20221110a2022 k y0engy50 ba |
| 101 0# - Язык ресурса | |
| Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
| 102 ## - Страна публикации или производства | |
| Страна публикации | |
| 135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
| Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
| 181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
| Код вида содержания | i |
| 182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
| Код средства доступа | electronic |
| 200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
| Основное заглавие | Design, synthesis and biological evaluation of novel O-substituted tryptanthrin oxime derivatives as c-Jun N-terminal kinase inhibitors |
| Первые сведения об ответственности | I. A. Schepetkin (Shchepyotkin), A. R. Kovrizhina, K. S. Stankevich [et al.] |
| 203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
| Вид содержания | |
| Средство доступа | |
| 300 ## - Общие примечания | |
| Текст примечания | Title screen |
| 330 ## - Резюме или реферат | |
| Текст примечания | The c-Jun N-terminal kinase (JNK) family includes three proteins (JNK1-3) that regulate many physiological processes, including inflammatory responses, morphogenesis, cell proliferation, differentiation, survival, and cell death. Therefore, JNK represents an attractive target for therapeutic intervention. Herein, a panel of novel tryptanthrin oxime analogs were synthesized and evaluated for JNK1-3 binding (Kd) and inhibition of cellular inflammatory responses (IC50). Several compounds exhibited submicromolar JNK binding affinity, with the most potent inhibitor being 6-(acetoxyimino)indolo[2,1-b] quinazolin-12(6H)-one (1j), which demonstrated high JNK1-3 binding affinity (Kd = 340, 490, and 180 nM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively) and inhibited lipopolysaccharide (LPS)-induced nuclear factor-κB/activating protein 1 (NF-κB/AP-1) transcription activity in THP-1Blue cells and interleukin-6 (IL-6) production in MonoMac-6 monocytic cells (IC50 = 0.8 and 1.7 μM, respectively). Compound 1j also inhibited LPS-induced production of several other proinflammatory cytokines, including IL-1α, IL1β, granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF), monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1), and tumor necrosis factor (TNF) in MonoMac-6 cells. Likewise, 1j inhibited LPS-induced c-Jun phosphorylation in MonoMac-6 cells, directly confirming JNK inhibition. Molecular modeling suggested modes of binding interaction of selected compounds in the JNK3 catalytic site that were in agreement with the experimental JNK3 binding data. Our results demonstrate the potential for developing antiinflammatory drugs based on these nitrogen-containing heterocyclic systems |
| 461 ## - Уровень набора | |
| Заглавие | Frontiers in Pharmacology |
| 463 ## - Уровень физической единицы | |
| Заглавие | Vol. 13 |
| Обозначение тома | [958687, 14 p.] |
| Дата публикации | 2022 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | электронный ресурс |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | труды учёных ТПУ |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | anti-inflammatory |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | 11H-indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | interleukin-6 |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | c-Jun N-terminal kinase |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | nuclear factor-κB |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | oxime |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | tryptanthrin |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | противовоспалительные средства |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | интерлейкины |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | оксимы |
| 610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
| Предметный термин | триптофаны |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Schepetkin (Shchepyotkin) |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
| Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
| -- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
| Даты | 1962- |
| Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Kovrizhina |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. R. |
| Дополнения к именам, кроме дат | biotechnology specialist |
| -- | Research Engineer of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1995- |
| Расширение инициалов личного имени | Anastasia Ruslanovna |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\46608 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Stankevich |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | K. S. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Physicist |
| -- | Engineer Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1992- |
| Расширение инициалов личного имени | Ksenia Sergeevna |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37546 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
| Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
| -- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
| Даты | 1963- |
| Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Kirpotina |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. N. |
| Расширение инициалов личного имени | Liliya |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Quinn |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
| Расширение инициалов личного имени | Mark |
| 701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Cook |
| Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. J. |
| Расширение инициалов личного имени | Matthew |
| 712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
| Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет |
| Структурное подразделение | Инженерная школа природных ресурсов |
| -- | Отделение химической инженерии |
| -- | 8085 |
| -- | stltpush |
| Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\23513 |
| 801 #2 - Источник записи | |
| Страна | RU |
| Организация | 63413507 |
| Дата составления | 20230111 |
| Правила каталогизации | RCR |
| 856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
| Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.3389/fphar.2022.958687 |
| 090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
| Koha biblioitem number (autogenerated) | 668380 |
| 942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
| Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.