Neuroprotective Effects of the Lithium Salt of a Novel JNK Inhibitor in an Animal Model of Cerebral Ischemia-Reperfusion (Запись № 668679)
[ простой вид ]
000 -Маркер | |
---|---|
Поле контроля фиксированной длины | 04976n m1a2200577 4500 |
005 - Идентификатор версии | |
Поле контроля фиксированной длины | 20231030042156.0 |
035 ## - Другие системные номера | |
Идентификатор записи | (RuTPU)RU\TPU\network\39916 |
035 ## - Другие системные номера | |
Идентификатор записи | RU\TPU\network\37574 |
100 ## - Данные общей обработки | |
Данные общей обработки | 20230117a2022 k y0engy50 ba |
101 0# - Язык ресурса | |
Язык текста, звукозаписи и т.д. | английский |
102 ## - Страна публикации или производства | |
Страна публикации | |
135 ## - Поле кодированных данных: электронные ресурсы | |
Кодированные данные для электронного ресурса | drcn ---uucaa |
181 #0 - Поле кодированных данных: вид содержания | |
Код вида содержания | i |
182 #0 - Поле кодированных данных: средство доступа | |
Код средства доступа | electronic |
200 1# - Заглавие и сведения об ответственности | |
Основное заглавие | Neuroprotective Effects of the Lithium Salt of a Novel JNK Inhibitor in an Animal Model of Cerebral Ischemia-Reperfusion |
Первые сведения об ответственности | I. A. Schepetkin (Shchepyotkin), G. A. Shernysheva, O. I. Aliev [et al.] |
203 ## - Вид содержания и средство доступа | |
Вид содержания | |
Средство доступа | |
300 ## - Общие примечания | |
Текст примечания | Title screen |
320 ## - Примечания о наличии в ресурсе библиографии/указателя | |
Текст примечания | [References: 77 tit.] |
330 ## - Резюме или реферат | |
Текст примечания | The c-Jun N-terminal kinases (JNKs) regulate many physiological processes, including inflammatory responses, morphogenesis, cell proliferation, differentiation, survival, and cell death. Therefore, JNKs represent attractive targets for therapeutic intervention. In an effort to develop improved JNK inhibitors, we synthesized the lithium salt of 11H-indeno[1,2-b]quinoxaline-11-one oxime (IQ-1L) and evaluated its affinity for JNK and biological activity in vitro and in vivo. According to density functional theory (DFT) modeling, the Li+ ion stabilizes the six-membered ring with the 11H-indeno[1,2-b]quinoxaline-11-one (IQ-1) oximate better than Na+. Molecular docking showed that the Z isomer of the IQ-1 oximate should bind JNK1 and JNK3 better than (E)-IQ-1. Indeed, experimental analysis showed that IQ-1L exhibited higher JNK1-3 binding affinity in comparison with IQ-1S. IQ-1L also was a more effective inhibitor of lipopolysaccharide (LPS)-induced nuclear factor-κB/activating protein 1 (NF-κB/AP-1) transcriptional activity in THP-1Blue monocytes and was a potent inhibitor of proinflammatory cytokine production by MonoMac-6 monocytic cells. In addition, IQ-1L inhibited LPS-induced c-Jun phosphorylation in MonoMac-6 cells, directly confirming JNK inhibition. In a rat model of focal cerebral ischemia (FCI), intraperitoneal injections of 12 mg/kg IQ-1L led to significant neuroprotective effects, decreasing total neurological deficit scores by 28, 29, and 32% at 4, 24, and 48 h after FCI, respectively, and reducing infarct size by 52% at 48 h after FCI. The therapeutic efficacy of 12 mg/kg IQ-1L was comparable to that observed with 25 mg/kg of IQ-1S, indicating that complexation with Li+ improved efficacy of this compound. We conclude that IQ-1L is more effective than IQ-1S in treating cerebral ischemia injury and thus represents a promising anti-inflammatory compound. |
461 ## - Уровень набора | |
Заглавие | Biomedicines |
463 ## - Уровень физической единицы | |
Заглавие | Vol. 10, iss. 9 |
Обозначение тома | [2119, 16 p.] |
Дата публикации | 2022 |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | электронный ресурс |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | труды учёных ТПУ |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | c-Jun N-terminal kinase |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | 11H-indeno[1,2-b]quinoxalin-11-one |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | oxime |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | interleukin-6 |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | nuclear factor-κB |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | lithium salt |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | stroke |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | оксимы |
610 1# - Неконтролируемые предметные термины | |
Предметный термин | интерлейкины |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Schepetkin (Shchepyotkin) |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | I. A. |
Дополнения к именам, кроме дат | doctor-biophysicist |
-- | leading researcher of Tomsk Polytechnic University, candidate of medical science |
Даты | 1962- |
Расширение инициалов личного имени | Igor Aleksandrovich |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\37358 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Shernysheva |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | G. A. |
Расширение инициалов личного имени | Galina Anatoljevna |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Aliev |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | O. I. |
Расширение инициалов личного имени | Oleg Ibragimovich |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Kirpotina |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | L. N. |
Расширение инициалов личного имени | Liliya Nikolaevna |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Smol’iakova |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | V. I. |
Расширение инициалов личного имени | Vera Ivanovna |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Osipenko |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. N. |
Расширение инициалов личного имени | Anton Nikolaevich |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Plotnikov |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. B. |
Расширение инициалов личного имени | Mark Borisovich |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Kovrizhina |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. R. |
Дополнения к именам, кроме дат | biotechnology specialist |
-- | Research Engineer of Tomsk Polytechnic University |
Даты | 1995- |
Расширение инициалов личного имени | Anastasia Ruslanovna |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\46608 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Khlebnikov |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | A. I. |
Дополнения к именам, кроме дат | Chemist |
-- | Professor of Tomsk Polytechnic University |
Даты | 1963- |
Расширение инициалов личного имени | Andrey Ivanovich |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\33927 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Plotnikov |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | E. V. |
Дополнения к именам, кроме дат | chemist |
-- | Associate Professor of Tomsk Polytechnic University, Candidate of Chemical Sciences |
Даты | 1983- |
Расширение инициалов личного имени | Evgeny Vladimirovich |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\pers\32469 |
701 #1 - Имя лица – альтернативная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Quinn |
Часть имени, кроме начального элемента ввода | M. T. |
Расширение инициалов личного имени | Mark |
712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет |
Структурное подразделение | Исследовательская школа химических и биомедицинских технологий |
Идентифицирующий признак | (2017- ) |
-- | 8120 |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\23537 |
712 02 - Наименование организации – вторичная ответственность | |
Начальный элемент ввода | Национальный исследовательский Томский политехнический университет |
Структурное подразделение | Инженерная школа новых производственных технологий |
-- | Научно-образовательный центр Н. М. Кижнера |
-- | 7872 |
-- | stltpush |
Идентификатор авторитетной/ нормативной записи | (RuTPU)RU\TPU\col\23556 |
801 #2 - Источник записи | |
Страна | RU |
Организация | 63413507 |
Дата составления | 20230331 |
Правила каталогизации | RCR |
856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
Универсальный идентификатор ресурса | http://earchive.tpu.ru/handle/11683/74930 |
856 4# - Местонахождение электронных ресурсов и доступ к ним | |
Универсальный идентификатор ресурса | https://doi.org/10.3390/biomedicines10092119 |
090 ## - System Control Numbers (Koha) | |
Koha biblioitem number (autogenerated) | 668679 |
942 ## - Добавленные элементы ввода (Коха) | |
Тип документа | Computer Files |
Нет доступных единиц.